4-osios kartos cefalosporinai tablečių. Antibiotikai-cefalosporinai 4. kartos

Cefalosporinai priklauso beta laktaminiams narkotikų. Jie atstovavo viena didžiausių klasių antibakterinių vaistų.

apžvalga

Palyginti naujas laikomi cefalosporinai 4-osios kartos. Burnos formos šioje grupėje nėra. O likusios trys yra atstovaujama peroraliniu ir parenteraliniam vartojimui. Cefalosporinai turi aukštą produktyvumą ir palyginti mažai toksiškas. Dėl to jie užima pirmaujančią poziciją dėl naudojimo klinikinėje praktikoje visų antibakterinių preparatų dažnis.

Naudojimo indikacijos pavienių kartų cefalosporinų priklauso nuo jų farmakokinetinių savybių ir antibakteriniu veiklos. Vaistai turėti struktūrinį panašumą į peniciliną. Tai lemia vienodą mechanizmą antimikrobinių poveikį, taip pat kryžminė alergija kai kuriems pacientams.

diapazonas veiklos

Cefalosporinai turi baktericidinį poveikį. Jis yra prijungtas su pažeidimo sudarančio ląstelių sieneles, bakterijų. Tarp pirmas, trečiosios kartos tendencija žymiai išplėsti veiksmų spektrą ir didinti antimikrobinį aktyvumą gramneigiamų mikroorganizmų mažai mažinantis poveikis dėl gramteigiamų mikroorganizmų. Į visų žiniasklaidos savybių apskritai apima reikšmingą poveikį enterokokų ir kai kurių kitų mikrobų nebuvimą.

Daugelis pacientų domisi, kodėl gi ne, išleistas 4-osios kartos cefalosporinams tablečių? Tas faktas, kad šie vaistai turi ypatingą molekulinę struktūrą. Ji neleidžia aktyvūs ingredientai įsiskverbti į žarnyno gleivinės ląstelės struktūrą. Todėl, 4-osios kartos cefalosporinų tablečių nėra. Visi šios grupės vaistai yra skirti parenteraliai. Turimas 4 kartos cefalosporinams ampulių su tirpikliu.

4-osios kartos cefalosporinai

Narkotikai šios grupės priskiriamos tik specialistai. Tai gana nauja kategorija vaistų. Cefalosporinai 3, 4 kartos turi panašią asortimentą poveikį. Skirtumas yra mažiau šalutinių poveikių antrosios grupės. Reiškia "Cefepime", pavyzdžiui, parametrų arti trečiosios kartos narkotikų, skaičius. Tačiau dėl kai kurių cheminės struktūros ypatumai, ji turi galimybę prasiskverbti per išorinės sienos gram-neigiamas mikroorganizmų. Šiuo atveju reiškia "Cefepime" santykinai stabiliai hidrolizei beta-laktamazės (chromosomų) C-klasės. Todėl, vienas nuo kito iš kuriam būdingos 3rd kartos cefalosporinų (reiškia "ceftriaksono" "cefotaksimą"), narkotikų EKSPONATAI tokias funkcijas, kaip:

• poveikį mikrobų overproducing beta laktamazių (chromosomų) C klasės;
• didelio aktyvumo, palyginti su ne-fermentuojant mikroorganizmų;
• didesnis atsparumas hidrolizei beta-laktamazės plitimo spektro (šios funkcijos vertės nėra aišku, iki galo).

Ingibitorzaschischennye vaistai

Ši grupė apima vieną narkotiką "Cefoperazonas / sulbaktamo". Palyginti su monosredstvom, kartu vaistas išplėsta .spektru. Jis veikia anaerobinio mikroorganizmų, su padermių Enterobacteriaceae dauguma, galinčios gaminti beta laktamazių.

farmakokinetika

Parenterinis cefalosporinai 3, 4, kartos labai gerai absorbuojamas, kai vartojamas į raumenis. Medikamentai, skirti peroraliniam vartojimui būdingas didelis absorbcijos virškinimo trakto dalyje. Biologinis prieinamumas priklausys nuo konkretaus vaisto. Tai yra 40-50% intervale (narkotikų "Cefixime", pavyzdžiui) iki 95% (už fondai "cefakloro" "cefadroksilas" "cefaleksiną"). Absorbcijai tam tikrų vaistų gali sulėtinti maistą. Tačiau toks vaistas kaip "cefuroksimui asketas" absorbcijos per hidrolizuotas. Daugiau greitas paleidimas aktyvaus komponento, kai ji skatina maisto.

4-osios kartos cefalosporinai yra gerai pasiskirsto daugelyje audinių ir organų (išskyrus prostatos), taip pat paslapčių. Esant aukštai narkotikų koncentracija randama sąnarių ir pilvaplėvės, perikardo ir pleuros skysčio, kaulų ir odos, minkštųjų audinių, kepenų, raumenų, inkstų ir plaučių. Gebėjimas perduoti BBB ir forma terapinį koncentracijos smegenų skystyje yra ryškesni trečiosios kartos narkotikų, tokių kaip "ceftazidimas" "ceftriaksono", taip pat "cefotaksimą" ir atstovas ketvirta - reiškia "Cefepime".

Metabolizmas ir išskyrimas

Iš cefalosporinams dauguma netaikomos irimo. Išimtis yra laikomas vaistas "cefotaksimas". Ji biotransfomiruetsya po formavimo aktyvaus produkto. Išsiskiria cefalosporinai 4-osios kartos, taip pat atstovai iš kitų, daugiausia inkstuose. Kai išblukimo šlapime randama palyginti didelės koncentracijos.

Vaistai "cefoperazonas" ir "Be to, ceftriaksonas" pasižymi dvigubo panaikinimo - kepenys ir inkstai. Daugumai cefalosporinams pusinės eliminacijos laikas yra nuo vienos iki dviejų valandų. Ilgesnis laikas reikalingas lėšas "ceftibuten", "Cefixime" (3-4 valandos), taip pat "ceftriaksono" (8,5 val.) Tai leidžia juos priskirti vieną kartą per dieną. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės vaistų reikia ištaisyti.

šalutinis poveikis

Antibiotikai - cefalosporinai 4-osios kartos - sukelti neigiamų pasekmių, įskaitant numeris:

• Alergija. Pacientams gali pasireikšti daugiaformė eritema, bėrimas, dilgėlinė, seruminė liga, eozinofilija. Šalutinis poveikis, kurio šioje kategorijoje taip pat anafilaksinis šokas, karščiavimas, angioedema, bronchų.
• Hematologinių reakcijų. Tarp jų yra suteikti teigiamą Kumbso, leukopenija, eozinofilija (nedažnai), hemolizinė anemija, neutropenija.
• Nervų sistemos sutrikimai. Į didesnes dozes, taikymo pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas stebėtų traukuliai.
• Kepenų: padidėjęs transaminazių kiekis.
• Virškinimo sutrikimai. Tarp neigiamų pasekmių yra gana dažnas viduriavimas, pseudomembraninis kolitas, vėmimas ir pykinimas, pilvo skausmas. Skystų išmatų su kraujo fragmentų atveju narkotikų panaikintas.
• Vietinės reakcijos. Tai apima infiltraciją ir skausmas injekcijos į raumenis ir flebitu su injekcijos į veną vietoje.
• Kiti efektai yra išreikštas makšties kandidamikozės ir burnos forma.

Indikacijos ir kontraindikacijos

4. kartos cefalosporinai, priskirtas, kai sunkiųjų nizkominalnyh pageidautina infekcijos sukelia daugeliui vaistų atsparios mikrofloros. Tai apima empiema krūtinplėvės, abscesas plaučių, plaučių uždegimas, kraujo užkrėtimas, kaulų ir sąnarių ligomis. 4 rodo kartos cefalosporinai infekcijų sudėtingas pagal tipą šlapimo takų, prieš neutropenija ir kitų imuninės sistemos narių. Vaistų nėra priskirta individualios netolerancija.

atsargumo priemonės

Taikant alergija kryžminio tipo pastebėta. netoleruoja penicilino pacientai pažymėta reakcija panaši į pirmosios kartos cefalosporinams. Perdavimas alergija, kai taikant antrą arba trečią kategoriją yra silpnesnė (1-3% atvejų). Su nedelsiant tipo reakcijų (pvz, istorijos anafilaksinis šokas , arba dilgėlinė), pirmosios kartos vaistais skiriamas atsargiai. Į šias kategorijas (ypač ketvirtas) preparatai yra saugesnis.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Cefalosporinai yra paskirtas gimdymą be jokių specialių apribojimų. Tačiau pakankamai kontroliuojami tyrimai apie vaistų saugumą nebuvo atliktas. Mažomis koncentracijomis cefalosporinams gali prasiskverbti į motinos pieną. Prieš narkotikų fone laktacijos metu gali pakeisti žarnyno mikrofloros, kandidamikozė, odos išbėrimas, jautrumo vaikų.

Vaikų ir geriatrijos

Atsižvelgiant į naujagimio taikymo tikriausiai padidins pusinės ant slopinimo inkstus fone. Senyviems pacientams A inkstų funkcijos pokyčiai, todėl tikėtina, sulėtėjimas pašalinti vaistus. Tai gali pareikalauti koregavimo grandinės taikymą ir dozavimą.

inkstų funkcijos sutrikimas

Nuo pašalinimas daugumos cefalosporinų daugiausia pasitaiko per inkstų sistemos aktyvioje formoje, dozuoti reikia būti koreguojami, kad atspindėtų organizmo savybes. Vartojant dideles dozes, ypač kartu su kilpinių diuretikų, aminoglikozidų ar tikėtinų nefrotoksinis poveikis.

kepenų funkcijos sutrikimas

Kai kurie vaistai yra išskiriamas su tulžies, ir todėl pacientus, kuriems yra sunkus kepenų liga, dozė turėtų būti sumažintas. Šiems pacientams yra didelė polinkis kraujuoti ir gipoprotrombinemii paraiškoje reiškia "cefoperazonas". Kaip prevencinė priemonė rekomenduojama vitamino K.